ІНДОМЕТАЦИН

ІНДОМЕТАЦИН (Indometacinum), [1-(4-хлорбензоїл)-5-метокси-2-метиліндол-3-іл]оцтова кислота.

C₁₉H₁₆ClNO₄                                                     Мол. м. 357,8

АФІ синтетичного походження. Білий або світло-жовтий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, розчинний в етанолі (1:50), хлороформі (1:30), діетиловому ефірі (1:40), ацетоні. T_пл =158–162 °С; рКа 4,5. УФ-спектр: λ_max=318 нм ( =180) у мурашиній кислоті, λ_max=230 нм, λ_max=279 нм (=213) в 0,1 М NaOH; ІЧ-спектр, см^–1: 1681, 1228, 1218, 1706, 1299, 1065 (в KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; визначають T_пл; УФ-спектр розчину речовини в суміші 1 М HCl та метанолу (1:9) має λ_max при 318 нм (=170–190); проводять реакцію утворення гідроксамової кислоти в лужному середовищі з наступним утворенням гідроксамату заліза (фіолетово-рожеве забарвлення). Кількісно визначають алкаліметрично в ацетоні в середовищі азоту (індикатор — фенолфталеїн).

Фармакологічна група. М01А В01; С01Е В03; S01B C01; M02A A23 — НПЗП.

Фармакологічні ефекти. Знеболювальний, протизапальний, зумовлений пригніченням біосинтезу простагландинів та інших медіаторів запалення і болю, зменшенням проникності капілярів і стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани; гальмує агрегацію тромбоцитів.

Застосування. При суглобовому синдромі, ревматоїдному артриті, анкілозивному спондилоартриті, остеоартрозі, дисменореї, тендиніті, синовіті, гострому подагричному артриті, подагрі, невралгії, міалгії, болю у хребті. Додатково — для прискорення закриття боталової протоки у плода, захворюваннях ЛОР-органів, аднекситах, простатитах.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству /Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs/ Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, NI, 2001.